一種磁共振造影劑前體的制備、表征及體內(nèi)外評(píng)價(jià)

http://sukeda.cn 來(lái)源：檢測(cè)通 時(shí)間：2014-12-23

　　目的：改進(jìn)BSA一(Gd—DTPA)n制備及純化方法，探討其作為磁共振造影劑前體的優(yōu)勢(shì)及應(yīng)用前景。方法：BSA與二乙烯三胺五乙酸環(huán)酐反應(yīng)生成BSA一(DTPA)n，并與GdCl3螯合生成BSA一(Gd—DTPA)n。紫外光譜法鑒定其結(jié)構(gòu)，并定量測(cè)定其中DTPA對(duì)BSA的偶聯(lián)率。測(cè)定配合物體外弛豫時(shí)間T。、Tz，分析其弛豫性能R1、R2。小鼠急性毒性試驗(yàn)評(píng)價(jià)藥物安全性。大鼠磁共振增強(qiáng)掃描評(píng)價(jià)其活體內(nèi)代謝及分布情況。結(jié)果：本研究制得的BSA一(Gd—DTPA)n配合物中n=26。體外弛豫性能RI約為7.00×10。L·mmol。1·ms～，比小分子Gd—DTPA的弛豫性能(3.52X 10。3L·mmol“·ms“)提高近1倍。大鼠磁共振增強(qiáng)掃描顯示BSA一(Gd—DTPA)n和白蛋白一樣具有長(zhǎng)循環(huán)特性。結(jié)論：本實(shí)驗(yàn)改進(jìn)方法可制備出磁共振造影劑前體BSA一(Gd—DTPA)n，該配合物具備長(zhǎng)循環(huán)特性，且具有多個(gè)可供修飾的氨基，町作為一種潛在的磁共振造影劑前體。